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醫療視頻: 解码高血压（3）
血管加壓素拮抗劑是與血管加壓素受體（V1A，V1B和V2）結合併阻斷血管加壓素（抗利尿激素，ADH）的作用的藥物，血管加壓素是由垂體釋放的激素。血管加壓素引起血管收縮並增加腎臟對水的重吸收。
在外周發現V1A和V2受體，在中樞神經系統中發現V1A和V1B受體。 V1A受體調節血壓，V2受體對腎功能有影響。
血管加壓素拮抗劑用於治療低鈉血症，尤其是先天性心力衰竭患者。
血管加壓素拮抗劑有兩種治療方法，包括conivaptan和tolvaptan。
加壓素拮抗劑在治療心血管疾病中的作用
血管加壓素在血壓，液體體積和血清滲透壓的調節中起生理作用。在心力衰竭中，血管加壓素消耗不足會導致過多的液體瀦留和低鈉血症。拮抗劑血管加壓素受體是一類新的活性藥物，其靶向抑制一種或多種不同的加壓素受體，例如V1A（血管收縮），V1B（ACTH釋放）和V2受體（抑制腎臟中的水重吸收）。
在有過量液體的心臟代償失調中，選擇性V2（利西瓦坦，satavaptan和tolvaptan）和選擇性V1A / V2受體抑製劑（conivaptan）已被證明在標準治療中更好，因為它可以更快地減輕體重並加快症狀改善（例如：缺乏呼吸困難）。在不影響拮抗性血管加壓素受體的腎鈉排泄的情況下抑制游離水重吸收使得血管鈉在受控的血容量和高血容量低鈉血症中正常化。
與利尿劑不同，血管加壓素拮抗劑耐受性良好，對腎功能和血鉀沒有負面影響。血管加壓素拮抗劑受體不影響心率和血壓。儘管如此，除了優異的急性臨床效果外，長期使用托伐普坦治療並未導致心力衰竭患者在平均9.9個月的臨床研究後缺乏死亡率。
血管加壓素的作用涉及各種水瀦留和心髒病，包括心力衰竭，低鈉血症，高血壓，腎病，抗利尿激素分泌綜合徵，肝硬化和高眼壓症。由於血管加壓素受體存在於許多不同的組織中，因此加壓素拮抗劑可用於治療諸如腦缺血和中風，雷諾氏病，痛經和宮縮抑制症等疾病。選擇性加壓素V1B拮抗劑，討論了它們在治療情緒和心理障礙中的用途。 Vaptan是一種拮抗性加壓素受體，具有V1A（relcovaptan）或V2（tolvaptan，lixivaptan）選擇性或非選擇性活性（conivaptan），可用於某些疾病。血管加壓素V1A / V2非選擇性拮抗劑，conivaptan，是FDA認可的第一種用於治療血容量性低鈉血症的藥物。
血管加壓素拮抗劑受體是一類新的藥物，可解決心力衰竭中液體瀦留，低鈉血症和腎功能障礙的問題。心力衰竭中血管加壓素的增加可通過激活V1受體激活V1A受體以及水瀦留和低鈉血症引起心肌纖維化，肥大和血管收縮。 V1A受體的拮抗作用也是有益的。相比之下，V2受體的拮抗作用導致水排泄和鈉濃度增加。與利尿劑對利尿劑的作用相比，血管抑制拮抗劑受體可被視為具有顯著的水平效應的第一類新藥物。與利尿劑相比，加壓素拮抗劑受體的主要作用是水排泄，沒有其他電解質減少和較少的神經激素刺激。
血管加壓素拮抗劑受體分類為神經激素拮抗劑，可改善阻塞和低鈉血症，並可預防左心室功能障礙的發展。一些化合物已經在晚期臨床試驗計劃中進行了評估，並且至少有一種化合物可以用於繼續標準的藥物治療，將阻塞的水平結合與神經激素拮抗作用結合用於發病率和死亡率。已經審查了與心力衰竭，低鈉血症，抗利尿激素和血管加壓素拮抗劑有關的新專利。
